kokain

 

Kokain Hidroklorür Tozu
Kokain Hidroklorür Tozu

Kokain veya bilimsel adıyla benzoilmetilekgonin, koka bitkisinin yapraklarından elde edilen ve benzoilekgoninin metil esteri olan kristalize ve beyaz bir toz halinde tropan bir alkaloid. Kokain (Cocaine) kelimesi "coca"ya "-in" eki getirilmesiyle türetilmiştir. Bu madde merkezî sinir sistemi üzerine uyuşturucu, uyarıcı ve iştahın bastırılması gibi etkiler yapar. Özellikle dopamin, noradrenalin ve serotonin geri-alınım engelleyicisidir ve bu yollarla mezolimbik yolu etkileyerek bağımlılık yapabilmektedir. Yine de özellikle bölgesel anestezide, uygulandığı yerin hücrelerini uyuşturup ağrıyı azalttığı için çocuklarda bile, göz, burun ve boğaz ameliyatlarında kullanılan bir ilaç olmuştur. Günümüzde ise yerini daha az yan etkisi olan prokain (novokain) gibi ilaçlar almıştır. Prokain kokainden daha az toksik olup, bağımlılık yapıcı etkisi daha düşüktür.

Kokainin tıp haricindeki kullanımı, bulundurulması, üretimi ve dağıtımı dünyadaki ülkelerin çoğunda yasal değildir ve hemen hemen hepsinde yasaktır.

Kokain, ilk keşfedilen bölgesel (lokal) anesteziktir. Güney Amerika'da yetişen koka ağacının (Erythroxylum coca) yapraklarında bulunan bu alkaloid dopamin salınımını arttırarak bağımlılık yapar ve ağacın esas memleketi Şili, Peru ile Bolivya'dır.

{tocify} $title={İçindekiler}

Hakkında bilgi nedir?

Klinik verisi
Ticari adlar
Neurocaine, Goprelto, Numbrino, diğerleri
Diğer adlar
Benzoilmetilekgonin
AHFS/Drugs.com
Micromedex Detaylı Tüketici Bilgisi
Lisans veri
US DailyMed: Kokain
Bağımlılık yükümlülüğü
Fiziksel: Düşük
Psikolojik: Yüksek
Genel: Yüksek
Uygulama yolu
Topikal, ağızdan, insüflasyon, intravenöz, inhalasyon
İlaç sınıfı
Lokal anestezik; SNDRI; uyarıcı
ATC kodu
N01BC01 · R02AD03 · S01HA01 · S02DA02
Hukuki durum
Durum
AU: S8 (kontrollü ilaç)
BR: F1
CA: Çizelge I
DE: Anlage III (özel reçete gerekir)
NZ: Sınıf A
UK: Sınıf A
US: Çizelge II
UN: Narkotik Çizelgeler I ve III
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım
Ağızdan: %33
İnsüflasyon: %60–80
Burun spreyi: %25–43
Metabolizma
Karaciğer (CYP3A4)
Metabolitler
Norkokain, benzoilekgonin, kokaetilen
Etki başlangıcı
Saniyeler–dakikalar
Etki süresi
20–90 dk.
Boşaltım
Böbrek
Tanımlayıcılar
IUPAC adı
Methyl (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
CAS numarası
50-36-2
PubChem CID
446220
IUPHAR/BPS
2286
DrugBank
DB00907
ChemSpider
10194104
UNII
I5Y540LHVR
KEGG
D00110
ChEBI
CHEBI:27958
ChEMBL
ChEMBL370805
PDB ligand
COC
CompTox
DTXSID2038443
ECHA
100.000.030
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül
C17H21NO4
Mol kütlesi
303,358 g·mol−1
Erime noktası
98 °C (208 °F)
Kaynama noktası
187 °C (369 °F)
Suda çözünürlük
1,8 g/L (22 °C)
SMILES
CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
InChI
InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1
InChI Key
ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N



Xtal 1983 3D toplarından kokain

Tarihte kokain

Uzun yıllar önce bazı Güney Amerika yerlileri, açlığın etkisini atmak ve zihni faaliyeti hızlandırmak maksadıyla koka yapraklarını çiğneyerek kokain alkaloidini alırlardı. 1859 yılında Avusturyalı araştırmacı Carl von Scherzer koka yapraklarını Avrupa'ya getirdi. İlk defa 1860'ta koka yapraklarından kokain Wöhler tarafından izole edilmiştir. Lokal anestezik tesiri 1868'de anlaşılmışsa da ilk kez 1884'te bir göz ameliyatında kullanılmıştır.

Birçok araştırmacı da kokaini izole ederek dil üzerindeki etkisini izah ettiler. 1884 yılında kokainin uyuşturucu etkisi açıklandı. 1898'de konstitüsyonu ve sentezi yapılmıştır. Nihayet 1902 yılında Almanya'da uyuşturucu olarak sentez edildi.

1880 yılında Amerikalı Cerrah William Halsted, mevzi (lokal, yerel) uyuşturucu olarak tıpta kullanmaya başladı. Fakat deneme mahiyetinde kendisi ve asistanları da kullanınca uyuşturucu bağımlılığına düştüler.

Kokain reklam broşürü
1880'li yıllarda kokainin bugünkü yan etkileri tam olarak bilinmiyor ve kontrolsüzce her alanda kullanılıyordu. Bu masum reklam broşüründe kokain içeren bir diş ağrısı ilacının tanıtımı yapılıyor.

Farmakolojik özellikleri

Tedavide suda kolay çözünen klorhidratı kullanılır. Kokain hidroklorürün %1-4'lük çözeltileri sadece yüzeyel anestezi için boğaz ve burun mukozalarında kullanılır. Tedavi dozundan fazla kullanılınca solunum sistemini felce uğratarak ölüme neden olur. Kokainin sakıncalı tarafı bağımlılık yapması ve uzun vadede sağlık sorunlarına yol açmasıdır.

Etkisini dopamin nörotransmitterini hücrelere taşıyan dopamin taşıyıcı proteinler üzerinden gösteren kokain, sinirleri tesirsiz hale getirir ve uygulandığı bölgede uyuşturma yapar. Düşük dozlarla kana geçtiğinde bir zindelik ve zevk ve öfori hissi verir. Bu durum, çoğu kimseleri uyuşturucu bağımlılığına sürükler. Bu kimseler, enjeksiyon veya burna çekmek suretiyle keyif verici olarak kullanırlar. Kokain, keza bir hücre öldürücü olup, bir bölgede, uzun bir süre kalırsa veya yüksek dozda alınırsa hücreleri öldürür.

kokain ne demek? TDK anlamı ve açıklaması

isim, kimya, Fransızca cocaïne

Koka yapraklarından çıkarılan ve bağımlılık yapan uyuşturucu bir madde:

      "Kocası kokain alır, zati hep bu yüzden satıp savdılar." - Falih Rıfkı Atay

Kelime Kökeni

Fransızca cocaïne "koka bitkisinden elde edilen uyarıcı madde" sözcüğünden alıntıdır. Fransızca sözcük Almanca aynı anlama gelen Kokain sözcüğünden alıntıdır. (İlk kullanımı: 1856 Albert Niemann, Alm. kimyacı.) Bu sözcük İspanyolca coca "Güney Amerika"ya özgü bir bitki" sözcüğünden türetilmiştir. İspanyolca sözcük Quechua (İnka) dilinde aynı anlama gelen coca sözcüğünden alıntıdır.

Tarihte En Eski Kaynak

[ Mehmet Bahaettin, Yeni Türkçe Lugat (1924) ]

Yorum Gönder

🚨 Önemli: Yorum Yapmadan Önce Okuyunuz
  • ✔ Yorumlarınız *Türkçe yazım kurallarına uygun*, saygılı ve konuyla alakalı olmalıdır.
  • ✖ Küfür, hakaret, reklam ve spam içerikli yorumlar *yayınlanmayacaktır*. Denetim süreci uygulanır.
Daha yeni Daha eski
💬